Diferença entre Lyrica (Pregabalin) e Neurontin (Gabapentina) Diferença entre
Pregabalina e Gabapentina são inibidores seletivos de canais de cálcio com tensão, que atuam para inibir essas bombas em locais específicos de alfa2-delta e inibem liberação mediada por cálcio de neurotransmissores de vesículas sinápticas. Os neurotransmissores que são inibidos são a adrenalina e a noradrenalina, o que aumenta a sensibilidade da dor neuropática. A dor neuropática é causada por dano, necrose ou compressão que afeta os nervos em nosso corpo.
A liberação de neurotransmissores de nervos adjacentes diminui o limiar da dor e provoca alodinia ((percebendo dor de estímulos não dolorosos) e hiperalgesia (excesso de dor por estímulos de dor). Sugeriu-se que ambos as drogas medeiam interações através de caminhos descendentes noradrenérgicos e serotonérgicos provenientes do tronco cerebral que modula a transmissão da dor na medula espinhal.
Ambos esses fármacos são agonistas de GABA, potenciando a ação de GABA, que é o neurotransmissor inibitório. Embora tenham o mesmo mecanismo de ação, eles diferem amplamente em suas características farmacocinética e farmacodinâmica que influenciam sua eficácia e segurança.
Os tipos de dor neuropática tratados por essas duas classes são pós nefragmia herpética (dor neuropática associada com herpes), neuropatia diabética e prevenção de convulsões secundárias. Contudo, a gabapentina foi indicada principalmente para a síndrome de dor regional complexa. Além disso, neuromusc A dor ular, como a fibromialgia, também respondeu com essas drogas. Uma comparação detalhada é representada abaixo:
Características
Lyrica (Pregabalin)
Neurontin (Gabapentina)
Indicação
Dor neuropática (incluindo nevrose pós-herpética e neuropatia diabética) e Fibromialgia
Dor neuropática (incluindo neuralgia pós-herpética e neuropatia diabética, síndrome de dor regional complexa e síndrome de perna agitada
Estrutura molecular
Derivada de gabapentina
Precursor para pregabalina
Mecanismo de ação
inibe bombas de cálcio com tensão em alfa2 - o sítio de dlta, inibindo a liberação de neurotransmissor mediada pelo cálcio
inibe as bombas de cálcio com tensão reduzida no local do alfa2-delta, inibindo a liberação de neurotransmissor mediada pelo cálcio
Cinética e Previsibilidade da resposta
A administração oral exibe absorção não saturable em uma linear maneira e segue a cinética de primeira ordem, o que significa que as concentrações plasmáticas aumentam em proporcionalidade para a dose e as respostas são mais previsíveis
A administração oral exibe absorção saturable de forma não linear e segue baixo a cinética de ordem zero, portanto, as concentrações plasmáticas não aumentam proporcionalmente à dose e as respostas são menos previsíveis
Absorção oral
Rápida em uma hora
Lenta e varia de 3 a 4 horas
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta é estável e> 90%, independentemente da dosagem
Gotas de 60% a 33% quando a dose aumenta de 900 para 3600g / dia
Ligação às proteínas plasmáticas
Não
Não
Rota de excreção
Renal
Renal
Metabolismo através de enzimas hepáticas de cytP450
Não
Não
Meia vida
Mais
Menos
Meio-vida de eliminação
6 horas > 6 horas
Potência
Mais, uma vez que a forma de dosagem é de 75 mg ou 150 mg
Menos, uma vez que a forma de dosagem é mínima de 300 mg
Calendário de dosagem
Uma ou duas vezes por dia
Três vezes ou mais para ter uma resposta efetiva
Eficácia
Extrapolando a dose para 450mg (dose média de gabapentina), redução da dor neuropática maior do que a gabapentina.
A redução da dor é menor com a dose equivalente de pregabalina.
Ação antiepiléptica
mais efetiva, pois reduz a freqüência de convulsões mais do que Gabapentina
Menos efetiva
Efeitos secundários
Boca seca, tremor e pode incluir sangramento anormal, contusões e dor muscular
Inclui os efeitos colaterais da pregabalina e, adicionalmente, visão turva, tonturas e dor de cabeça
Sintomas de retirada
Convulsões, convulsões e pensamentos suicidas
Igual ao Pregabalin
Efeitos secundários dependentes da dose
baixo
Alto > Segurança em Clildren
Não é possível secar a boca, o tremor e pode incluir sangramento anormal, hematomas e dor muscular
Pode ser boca seca, tremor e pode incluir sangramento anormal, contusões e dor muscular em combinação com outros medicamentos > Contra-indicações
Hemorragia anormal, baixa contagem de plaquetas, distúrbios renais, consumo de álcool, depressão e tendência suicida
Igual ao Pregabalin
Melhorias adicionais ao alívio da dor
Sono, elevação do humor
Menos do que a pregabalina < Dosagem eficaz
150 mg por dia em dois divi doses de
1200 a 3600 mg por dia em 3-4 doses divididas dependendo da gravidade
Categorização de acordo com o esquema FDA
Medicamento da Taxa V, exigindo assim a menor vigilância
Não é uma droga da Taxa V, portanto, exige certas vigilância
